Antimonverbindungen hatten seit der frühen Neuzeit eine wechselnde therapeutische Bedeutung: Wurde ihnen im Zeitalter der Chemiatrie aufgrund ihrer emetischen Wirkung eine Allheilwirkung zugesprochen, so erkannte man in unserem Jahrhundert ihre antiinfektive Wirkung und nutzte sie - bis heute - als Protozoenmittel. Antimon wird zur Therapie von Leishmaniosen eingesetzt. Bei den eingesetzten Wirkstoffen handelt es sich um pentavalente Antimon-Verbindungen, die mit einem geringen Anteil bei i.v.- oder i.m.-Verabreichung zu giftigeren trivalenten Verbindungen metabolisiert werden.
Antimon aus organischen Verbindungen wird im Gastrointestinaltrakt nur in Spuren freigesetzt und langsam resorbiert. Wegen der Schleimhaut reizenden Wirkung werden die Verbindungen nur parenteral verabreicht. Im Unterschied zum fünfwertigen Antimon wird dreiwertiges Antimon rasch in die Erythrozyten aufgenommen und zeigt Tendenz zur Kumulation in Knochen, Zähnen und Haaren. Dreiwertiges Antimon besitzt zudem eine höhere Gewebebindung, erreicht geringere Blutspiegel und wird langsamer ausgeschieden. Die Elimination erfolgt zu 80 Prozent renal und zu 20 Prozent hepatisch. Fünfwertiges Antimon bleibt im Blutplasma und wird rasch über die Niere ausgeschieden.
Antimon wie auch Aluminium und Eisen können aus metallenen oder anorganischen (z. B. zementgebunden) Werkstoffen ins Trinkwasser übergehen. Antimon kann Bestandteil von Kupferlegierungen sein, die in der Trinkwasser-Installation eingesetzt werden. Der Grenzwert für Antimon in Trinkwasser wird mit 5 mcg/l angegeben.
Haushaltskeramik kann mit einer antimonhaltigen Glasur versehen sein, um eine bessere Deckkraft zu erhalten. Zudem bestehen Lebensmittelverpackungen häufig aus Polyethylenterephthalat (PET)–Kunststoffen, die geringe Mengen Antimon, das als Katalysator bei der Herstellung verwendet wird, enthalten. Unter bestimmten Bedingungen können sich aus der Keramikglasur bzw. dem Verpackungsmaterial geringe Mengen Antimon lösen und so ins Lebensmittel übergehen. Durch die Aufnahme von Lebensmitteln, die sich in dem glasierten Geschirr befinden, oder durch die Aufnahme von Mineralwässern und Getränken, die längere Zeit in solchen PET-Flaschen stehen, kann Antimon in den Körper gelangen.